黄芪味甘，性微温，人脾、肺经。李时珍称其为补药之长，后世有人将其理解为最补之药。其实不然，“长”字是优的意思，不是“最”的意思。本意是指黄芪在补药中优点突出，能补一般补药之不能补之症，能治一般补药之不能治之病。
张元素对其补的功用总结为:“其用有五，补诸虚不足，一也；益元气，二也；壮脾胃，三也；去肌热，四也;排脓止痛，活血生血，内托阴疽，为疮家圣药，五也。又曰补五脏诸虚，治脉弦自汗，泻阴火，去虚热，无汗则发之，有汗则止之。”
陈修园认为，黄芪入脾而主肌肉，入肺而主皮毛。若是少阳与太阴之火陷于下，黄芪能举其陷；若是胆经与三焦之火郁于上.黄芪能散其郁。因此，他说：“此能补之，非泛言补益之品也。”可见“补”的含义比较宽，与一般所言的补益不同，可包括补气、升气、散气三个方面的作用。
补气最具代表性的方剂为补中益气汤，多与人参、白术等补益药同用；升气最具代表性的方剂为升阳举陷汤，多与升麻、柴战等升举药同用；散气最具代表性的方剂为黄芪散(《济生方》)、黄民桂枝五物汤，多与豆豉、桂技等表散药同用。王好古曾说:“黄芪治气虚、盗汗并自汗及肤痛，是皮表之药；治咯血、柔脾胃，是中州之药；治伤寒尺脉不至，补肾脏元气，是里药。乃上、中、下、内、外、三焦之药也。”
黄芪还能利水消肿，其作用机制主要是运用黄芪入肺经的特点，调动肺主肃降功用，在水液运动过程中，起到通调水道，下输膀胱，而促使膀胱分清泌浊，以达到小便通畅，水液外排的结果。
有代表性的方剂有黄芪六一散(在《医林改错》中称其为黄芪甘草汤）、防己黄芪汤等。有人介绍用黄芪鲤鱼汤(黄芪，赤小豆、砂仁、生姜、鲤鱼）治疗8年的肾病水肿患者收效明显，还认为可以治疗脾肾气阴两虚，以气虚为主，水湿内停的。
黄芪还有托毒排脓透疹的的作用，在痈疽久不遗破或溃久不敛，正气不足之时使用。其作用机制主要是运用黄芪补三焦、实卫气的能力，调动正气抗邪的结果。
有代表性的方剂为《外科正宗》的透脓散。有人治疗全身广泛性皮下脓肿，每天水煎服，用生黄芪60g,在各种方法无效的情况之下，竟奇迹般地获得痊愈。
除此之外，黄芪在使用当中还很具特色，在用量上特别突出。如《医林改错》中的黄芪桃红汤，重用黄芪8两，只配桃仁3钱、红花2钱，治疗产后抽搐，两目天吊，口角流涎，项背反张，昏沉不省人事；黄芪赤风汤，重用黄芪2两，而只用赤芍、防风各1钱，治癫痫；黄芪防风汤，重用黄芪4两，仅用防风1钱，治脱肛。均是大剂量的黄芪配很小剂量的其他药物，而治疗的病证又都是难治之症，黄芪起到了举足轻重的作用。
近代有人认为，黄芪能提高免疫功能，故也大剂量使用。但要注意的是，只有在中医对药物功用认识的基础上使用才能达到提高免疫力的目的。
在治证范围上，除了虚症之外，虚实夹杂证可以使用，实证也可以使用。在临床上，近代多有用补中益气汤治疗感冒的报道，也可见一斑。
在用法上也是变幻无穷。如治自汗症，若为卫外之阳不固而自汗者，用黄芪配附子治虚风；若为脾中之阳遏郁而自汗，用黄芪配白术治寒湿；若为肾中之阳浮游而自汗，则用黄芪配人参壮元神。
在药物配伍的关系上也很有意思。如黄芪与防风两味药配合使用，李杲曰：“防风能制黄芪，黄芪得防风其功愈大，乃相畏而相使也。”
《本草纲目》曾介绍一病例;“柳太后病风，不能言，脉沉而口噤，允宗曰：既不能下药，宜汤气蒸之，药入腠理，周时可瘥。乃造黄芪防风汤数斛，置于床下，气如烟雾，其夕便得语也。另外，黄芪与人参配伍时，一般认为人参补中、黄芪实表，凡内伤脾胃，发热恶寒，吐泻怠卧，胀满痞塞，气短脉微者，当以人参为君，黄芪为臣；若表虚自汗，亡阳溃疡，痘疹阴疮者，当以黄芪为君，人参为臣。黄芪与当归配伍时，其药物用量比例也很重要。若5:1配对，其作用偏于补气生血；1:1配对，主要是养血益气;1:2配对，则起到益气活血兼养血的作用。黄芪还可以与茯苓配伍，治疗气虚白浊；与甘草配伍，治疗气虚消渴；与枳壳配伍，治疗内脏下垂；与白术配伍，治疗食少便溏；与陈皮配伍，治疗老人大便不通；与黄连配伍，治疗肠风泻血;与浮萍配伍，治疗吐血不止；与川芎配伍，治疗胎动不安。
现代研究发现，黄芪与当归配伍(当归补血汤)能增强心肌细胞收缩力，保护缺血、缺氧所致的心肌细胞损伤，减少乳酸脱氢酶(LDH)的漏出，抑制正常大鼠血小板凝聚，使血中环磷鸟苷含量降低，环磷酸腺苷与环磷鸟苷比值升高等。并认为黄芪和刺五加配伍能抑制癌细胞脱氧核糖核酸合成，且有良好的量效和量时关系。
一般认为，黄芪蜜炙补气能力较强，生用固表、利水、解毒能力较强。近代研究认为，很可能是由于皂苷成分脱乙酰化和糖苷的水解所致。现已制成注射剂，可用于多种慢性疾病，如白细胞减少症、迁延性肝炎、慢性肾炎等。
黄芪的功用又具有双向性，可以从以下七个方面看出。
(1)发汗与止汗。如气虚外感，汗源匮乏者，用黄芪桂枝五物汤发汗；而用玉屏风散止汗，在临床上也为常用的方剂。
(2)通便止泻。如《局方》黄芪汤治气虚便秘；升阳汤治脾肺气虚之飧泄。
(3)利尿与缩尿。如用黄芪茯苓汤利尿；用补阳还五汤治半身不遂，小便频数，遗尿不禁。
(4)活血与止血。如黄芪与桂枝同用，既有活血的作用，又有止血的功用。黄芪补三焦、实卫气方面与桂枝功用相同，但黄芪甘、平，不平、热。配伍时重用当归则通血脉、破血而达到止血作用；重用黄芪则有益气活血的作用。
(5)升陷与降逆。如既可用补中益气汤升阳举陷，又可用它降逆平喘。一般内脏下垂多使用它补气升提，成为临床常用的方法。另外降阴火、降浊阴的时候也多使用。如有人介绍用它治阴火上冲的高血压和清扬不升、浊阴难降的膀胱麻痹性尿潴留，都取得满意的疗效。
(6)补气与清热。如黄芪甘草汤治老人气虚有热，溺尿玉茎痛如刀割，就是气虚而致虚热所致；还有用当归六黄汤治气虚有实热者，故李杲称“黄芪与人参、甘草为除燥热、肌热之圣药”。
(7)透疹与收敛。如气虚，麻疹透发不畅，可与升麻、葛根同用；溃后脓水清稀，久不收口者，可与*参、当归、肉桂同用。
现代研究发现，黄芪有以下四大类作用。
(1)黄芪苷具有强心作用，能增强正常心脏的收缩，对中毒或疲劳衰弱的心脏，其作用尤为显著。
(2)有中度降压、利尿作用，能使冠状动脉血管和肾血管扩张，对全身末梢血管同样有扩张作用，因而使血压下降。
(3)加强毛细血管抵抗力，可以防止由氯仿、组胺或负压所造成的毛细血管渗透性增加现象，并能使X线所引起的毛细血管脆性增加的病理现象迅速恢复正常。
(4)黄芪苷具有调节机体免疫功能的作用，有类性激素作用。此外对痢疾杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、枯草杆菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌均有抗菌能力。
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